Кестин, таблетки 20 мг, 20 шт
Состав
Действующее вещества:
эбастин 20 мг.
Вспомогательные вещества:
магния стеарат,
целлюлоза микрокристаллическая,
крахмал кукурузный прежелатинизированный,
лактозы моногидрат (177 мг),
натрия кроскармеллоза,
гипромеллоза,
титана диоксид,
макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000).
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов длительного действия. Предупреждает индуцированные гистамином спазмы гладкой мускулатуры и повышение сосудистой проницаемости. После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие развивается через 1 ч и продолжается в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения Кестином антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов.
Препарат не вызывает значительного антихолинергического и седативного эффектов. Не отмечено влияния Кестина на продолжительность интервала QT на ЭКГ даже в дозе 80 мг.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема препарата внутрь эбастин быстро абсорбируется из ЖКТ и почти полностью биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита карэбастина. Прием вместе с жирной пищей ускоряет абсорбцию (концентрация в плазме крови возрастает на 50%).
После однократного приема препарата в дозе 10 мг Cmax карэбастина в плазме достигается через 2,6-4 ч и составляет 80-100 нг/мл. При ежедневном приеме препарата в дозе 10 мг Css достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл.
Не проникает через ГЭБ.
Связывание с белками плазмы эбастина и карэбастина составляет более 95%.
При приеме препарата одновременно с приемом пищи уровень карэбастина в крови возрастает в 1,6-2 раза, однако это не приводит к изменению времени достижения Cmax метаболита и не оказывает влияния на клинические эффекты Кестина.
Метаболизм и выведение
Т1/2 карэбастина составляет от 15 до 19 ч 66% активного вещества выводится в виде конъюгатов с мочой.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не меняются.
У пациентов с почечной недостаточностью Т1/2 возрастает до 23-26 ч, а при печеночной недостаточности – до 27 ч, однако концентрация препарата при приеме в дозе 10 мг/сутки. не превышает терапевтических значений.
Показания
Аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный (вызванный бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, лекарственными аллергенами);
Крапивница (вызванная в т.ч. бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, инсектными, лекарственными аллергенами, воздействием солнца, холода).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата КЕСТИН® при беременности и кормлении грудью Кестин® противопоказан к применению при беременности из-за отсутствия достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность применения препарата.
Не следует принимать Кестин® в период грудного вскармливания в связи с отсутствием данных о выделении активного вещества с грудным молоком.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к препарату Кестин;
- лактация (грудное вскармливание);
- детский и подростковый возраст до 12 лет.
С осторожностью: назначают препарат при почечной и/или печеночной недостаточности, при увеличении интервала QT на ЭКГ, при гипокалиемии.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: возможно - головная боль; редко - сонливость, бессонница.
Со стороны пищеварительной системы: возможно - сухость во рту; редко - диспепсия, тошнота, боли в животе.
Прочие: редко - синусит, ринит, астенический синдром.
Взаимодействие
Не рекомендуется назначать Кестин® одновременно с кетоконазолом и эритромицином из-за повышения риска увеличения продолжительности интервала QT.
Не выявлено клинически значимого лекарственного взаимодействия Кестина с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолосодержащими препаратами.
Как принимать, курс приема и дозировка
- Взрослым и детям старше 15 лет: препарат назначают по 10-20 мг (1/2-1 таблетки) 1 раз/сутки, независимо от приема пищи.
- Детям в возрасте от 12 до 15 лет: по 10 мг (1/2 таблетки) 1 раз/сутки.
- У пациентов с нарушениями функции печени: суточная доза не должна превышать 10 мг.
Передозировка
Лечение: специфического антидота не существует.
Рекомендуют промывание желудка, медицинское наблюдение; при необходимости проводят симптоматическую терапию.
Специальные указания
Использование в педиатрии
У детей в возрасте от 6 до 12 лет предпочтительно применение препарата в форме сиропа или в форме таблеток 10 мг (по 5 мг/сутки).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышннной концентрации внимания
Препарат Кестин не влияет на способность пациентов к управлению транспортными средствами и работе с механизмами
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C
Срок годности
3 года
Действующее вещество
Эбастин
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Лекарственная форма
таблетки
Назначение
Детям старше 12 лет, Для взрослых
Показания
Аллергический ринит, Аллергический конъюнктивит, Поллиноз, Аллергия, Крапивница
Отзывы не найдены